Le létrozole fait partie d'une nouvelle génération d'inhibiteurs de l'aromatase hautement sélectifs et est un dérivé du benzotriazole synthétisé artificiellement.Le létrozole inhibe l'aromatase pour abaisser les niveaux d'œstrogènes, empêchant ainsi les œstrogènes de stimuler la croissance tumorale.Son activité in vivo est 150 à 250 fois plus forte que celle de l'inhibiteur de l'aromatase de première génération Amarante.Comme il est très sélectif, il n’aura pas d’impact sur les fonctions glucocorticoïdes, minéralocorticoïdes et thyroïdiennes ;même à des doses élevées, il n’aura aucun effet inhibiteur sur la sécrétion de corticostéroïdes surrénaliens, ce qui lui confère un indice de traitement élevé.