Le réactif de néocuproïne est un réactif pour le dosage du cuivre, se présentant sous forme de cristaux blancs ou jaune-brun, irritants. Il est principalement utilisé pour le dosage du cuivreux, le dosage photométrique du cuivre, le dosage de la glycémie à des concentrations ultra-microscopiques et en synthèse organique. Le chlorhydrate de néocuproïne monohydraté a été utilisé pour mesurer la dissolution du cuivre dans les alliages Cu-Ni par une méthode colorimétrique. Il a également été utilisé pour la préparation de solutions complexantes dans le cadre d'études sur le pouvoir antioxydant d'échantillons biologiques, en se basant sur les complexes réducteurs de cuivre. Il peut servir de précurseur pour la préparation de la néocuproïne et est utilisé comme réactif analytique pour le dosage du cuivre dans des échantillons environnementaux par spectrophotométrie.
Or, ce même médicament a des usages très divers en médecine. Récemment, l'éribuline a été autorisée à la vente par l'Administration nationale des produits médicaux (NMPA) de mon pays pour le traitement des patientes atteintes d'un cancer du sein localement récidivant ou métastatique ayant déjà reçu au moins deux lignes de chimiothérapie (incluant des anthracyclines et des taxanes). Elle a introduit une nouvelle approche thérapeutique dans le domaine de la chimiothérapie du cancer du sein en Chine et offre davantage d'options de traitement aux patientes.
L'éribuline est un inhibiteur de la tubuline non taxane. Contrairement aux inhibiteurs de la tubuline de type taxane et vinblastine, l'éribuline possède un mécanisme d'action particulier qui lui permet de rester efficace chez les patients présentant une résistance à l'if. L'éribuline exerce également des effets non cytotoxiques, notamment le remodelage vasculaire, l'augmentation de la perfusion d'autres médicaments dans le microenvironnement tumoral, la synergie avec d'autres médicaments et l'inversion de la transition épidermique-mésenchymateuse des cellules tumorales.
De la synthèse totale de l'halichondrine B à la modification structurale de l'éribuline, en passant par l'utilisation de nouveaux réactifs à base de cuivre comme intermédiaires, jusqu'à sa production industrielle, des scientifiques du monde universitaire et de l'industrie pharmaceutique ont consacré plus de 20 ans à la recherche. Des produits naturels issus de l'océan sont ainsi devenus des médicaments anticancéreux. La recherche et le développement de l'éribuline sont motivés par le rôle indispensable de ce nouveau réactif à base de cuivre, principal intermédiaire de sa synthèse. Ce réactif joue un rôle majeur en tant qu'intermédiaire pharmaceutique et agent de nettoyage pour instruments de haute précision.
La structure moléculaire de l'éribuline comporte 19 centres chiraux et sa synthèse nécessite 62 étapes. À ce jour, l'éribuline est toujours considérée par l'industrie comme le médicament non peptidique le plus complexe jamais produit par synthèse chimique pure ; on pourrait la comparer à l'Everest de la synthèse chimique.
L'introduction en bourse réussie d'Eribulin témoigne des progrès réalisés par les entreprises pharmaceutiques en matière de synthèse chimique et de production industrielle. Elle offre également aux cliniciens chinois de nouvelles pistes de diagnostic et de traitement. On espère qu'à l'avenir, ce nouveau médicament chimiothérapeutique, Eribulin, apportera un nouvel espoir aux patientes atteintes d'un cancer du sein.
Date de publication : 1er janvier 2021